Một tổng hợp, antiestrogenic steroid compound với tiềm năng hoạt động antitumor. TAS-108 gắn và ức chế estrogen receptor alpha (kỷ nguyên), chủ yếu là thể hiện trong vú gland và tử cung và upregulated trong estrogen phụ thuộc vào khối u. Tắc nghẽn thời đại bởi TAS-108 ngăn cản các ràng buộc và các hiệu ứng của estrogen và có thể dẫn đến một sự ức chế ung thư estrogen phụ thuộc vào sự gia tăng tế bào. TAS-108 cũng là một phần agonist của các phiên bản beta estrogen receptor (ERb), thể hiện trong nhiều mô bao gồm hệ thần kinh trung ương, urogenital đường, xương và hệ thống tim mạch, qua đó exerting một ảnh hưởng tích cực trên các mô. Ngoài ra, TAS-108 kích hoạt co-repressor hòa giải Silencing cho Retinoid và hormone tuyến giáp receptor (SMRT), một loại protein ức chế hoạt động của các thụ thể estrogen, mà có thể góp phần vào các hoạt động antitumor của TAS-108.